我院孔令义、罗建光团队在Chemical Communication发表睡茄内酯抗乳腺癌作用的研究成果

我院孔令义、罗建光团队在Chemical Communication发表睡茄内酯抗乳腺癌作用的研究成果

我院孔令义、罗建光团队在ChemicalCommunication发表睡茄内酯抗乳腺癌作用的研究成果近日(2019年6月27日)国际著名学术期刊ChemicalCommunication(IF=)发表我院孔令义、罗建光团队关于睡茄内酯类化合物WithangulatinA抗癌机制和作用靶点的研究成果()。

博士研究生朱天宇为第一作者,孔令义教授和罗建光教授为共同通讯作者,中国药科大学为第一作者单位和唯一通讯单位。

睡茄内酯类化合物WithangulatinA(WA)具有显著的抗癌作用,但目前缺乏对其作用机制的深入研究。

该研究首先利用WA衍生的荧光探针确定了其对人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)主要的作用细胞器为内质网。 随后,结合蛋白组学方法,锁定内质网中的sarco/endoplasmicreticulumcalcium-ATPase(SERCA)2为WA的可能作用靶点。 进一步研究发现WA通过对SERCA2的直接作用,抑制SERCA2蛋白的催化活性,引起细胞的内质网应激(ER-stress)并最终导致了肿瘤细胞凋亡。

该研究表明SERCA2是WA抗乳腺癌的一个潜在作用靶点,为相关睡茄内酯类化合物的机制研究及WA后续的结构改造和成药性研究奠定了基础。

联合应用利用荧光探针和蛋白组学方法识别WA的作用靶点(供稿部门:天然药物化学系,撰写人:朱天宇)。